无患子为无患子科无患子属植物无患子的干燥成熟果皮,《本草纲目》首次记载。 痛、咳、消化不良、白带、肿块、疮毒”。近年来,国内外研究表明,无患子所含的皂甙能抑制肿瘤细胞的增殖。低浓度的抗幽门螺杆菌活性和抗皮肤癣菌和念珠菌作用”和保肝作用。 本文综述了近年来无患子皂苷的化学成分和药理作用研究进展,以期为具有药用价值的天然产物的开发利用提供科学依据。
无患子皂苷化学成分
无患子皂苷含有五环齐墩果烷型皂苷(如常春藤皂苷)、四环三环大戟烷型皂苷1%和达玛烷型皂苷。
无患子皂苷一般只含有葡萄糖、阿拉伯糖和鼠李糖。 由于无患子皂甙结构相似,差异不大家庭教育,一般采用光谱法鉴定。 除了常用的 UV 和 'H NMR 方法来鉴定糖苷配基骨架外,更多的是使用 13C NMR 和各种 2D-NMR 技术。
无患子皂苷应用研究 医学研究
抗菌作用
穆罕默德 lbrahim 等人。 发现无患子的乙醇提取物对金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、大肠杆菌、普通变形杆菌和幽门螺杆菌(H. pylori)有抑制作用。 体外试验结果表明,无患子醇提物在极低浓度(10 ug/mL)下对幽门螺杆菌具有抑制作用。 体内实验发现,2.5 mg/mL的无患子提取物可以清除模型小鼠体内的幽门螺杆菌感染,并且这些受试菌株没有产生耐药性。 研究发现,浓度为 10 ug/mL 的无患子提取物可以抑制从十二指肠溃疡、胃溃疡、非溃疡性消化不良和胃癌患者中分离出的 30 株临床分离的耐药幽门螺杆菌菌株。 活体标本,包括敏感和耐药的幽门螺杆菌菌株。 该抑菌浓度可与之前报道的大蒜素 6-12 ug/mL、大蒜油 8-32 ug/mL 和从大蒜中提取的阿霍烯 10-25 ug/mL 进行比较。 实验表明,无患子提取物比磺胺甲噻二唑40 ug/mL、乙烯基二噻吩(vinyldithiins)更有效
抗真菌作用
田村 Y 等人。 研究了无患子果皮皂甙的抗皮肤癣菌活性及构效关系。 研究发现,用甲醇从无患子果皮中提取的粗皂苷对酿酒酵母和托尼念珠菌有明显的抑制作用。 抗菌活性。 混合70%和85%甲醇洗脱液后的皂苷混合物(包括单链和双链苷)具有显着的抗皮肤癣菌作用(单链苷抑制作用强,双链苷无效),并且对酵母菌有效 具有很强的抗菌作用,对常见真菌无效; 对革兰氏阳性菌有中度抑制作用,对革兰氏阴性菌无效。 该皂苷混合物不仅可以作为清洁剂成分添加到化妆品中,而且具有抗皮肤癣菌、念珠菌和防止头皮屑的作用。
抗肿瘤作用
长尾昌敦发现无患子的甲醇提取物对小鼠黑色素瘤、HeLa、MK-1(人胃癌)细胞的增殖具有抑制作用。 从甲醇提取物中分离得到的无患子皂苷A和B、常春藤皂苷E和G、3-O-乙酰无患子皂苷B对上述三种肿瘤细胞增殖的抑制作用与常春藤皂苷相同。 并且当糖链中的乙酰基结合时,有增强活性的趋势。
抗精子作用
Manish Nivsarka 等人。 研究了无患子水提物对雄性实验小鼠精子成熟过程中精子膜变化的影响。 研究结果表明,给雄性实验小鼠服用 50 mg/kg/d 的无患子水提取物 45 天后,实验大鼠头部、身体和尾部的精子活力在灌胃给药组低于对照组。 灌胃组实验大鼠精子中超氧化物歧化酶活性呈异常分布:附睾头部活性最低,附睾尾部活性最高,与附睾尾部活性分布相反。对照组精子中超氧化物歧化酶的活性。 但灌胃组对照组与实验小鼠精子数量及形态无差异,实验小鼠睾丸及附睾未见组织病变。
护肝
史景珍等研究了α-常春藤素(a-hederin)和无患子皂甙(sapindoside)对小鼠肝细胞色素P-450的作用与保肝作用的关系[5. 研究结果表明,α-常春藤素 20 mg/kg、无患子皂苷 20 mg/kg 和常春藤皂苷 + 无患子皂苷 B 20 mg/kg 分别使肝细胞色素 P-450 降低 40%。 55% 和 50%。 这种抑制作用在3天后基本恢复正常。 腹腔注射 50 mg/kg 苯巴比妥使小鼠肝脏细胞色素 P450 增加 2.5 倍。 与常春藤皂苷+无患子皂苷B共孵育对体外P450无影响,推测常春藤皂苷和无患子皂苷B的保肝作用至少部分是由于肝细胞色素P450的降低。
促进抗生素吸收,提高药效
田中、修等人。 等同时喂食实验动物无患子提取物和β-内酰胺类抗生素,发现无患子提取物口服或直肠给药均能提高抗生素的吸收和药理活性。 并能长期维持血液抗生素浓度在最低有效浓度以上。
重金属广谱洗脱作用的日化研究
许多金属及其化合物对人体有剧毒。 在卫生防护不佳的情况下,与这些有毒物质的生产和使用相关的工作人员的头发和皮肤都可能受到不同程度的污染。 散布在体表的金属毒物,有的可以直接伤害皮肤(如铬化合物),有的可以通过皮肤吸收进入人体(如铅、汞、锡有机化合物等),而大部分它们可以通过手-口活动进入消化道,或通过二次尘埃通过呼吸道进入体内。 及时有效清除体表金属毒物是预防金属中毒的重要手段之一。 周仁等人研究了无患子洗脱剂对污染在体表的铅、锰、镉、铬、砷、汞等重金属毒物的洗脱效果。 无患子浆经浸泡、压榨、过滤,得到5%浓度的无患子提取物,供印刷厂工人查字排版和铅冶炼厂湿法冶金车间工人使用。 结果表明,无患子洗涤剂对铅无影响,平均洗脱率明显优于常用肥皂水,其洗脱效果接近3%硝酸; 铅、锰、镉、铬、砷、汞等几种常见金属毒物的洗脱效果均在90%以上,洗脱谱广。
表面活性剂作用
无患子含有丰富的苷类成分,主要是三苷和倍半苷,两者均具有表面活性,是天然的非离子表面活性剂。 孙洁如等在研究无患子表面活性剂及其复配体系的性质时发现,无患子表面活性剂在25℃去离子水中的临界胶束浓度(CMC)为33.4mg/L,对应的表面张力Yem为36.5mN/ m,其中 CMC 远低于其他天然表面活性剂,而 yem。 差异不大无患子皮,说明无患子表面活性剂具有较高的表面活性,可以在很低的浓度下发挥作用。 随着浓度的增加,泡沫高度也增加,当达到3.00 g/L时,泡沫高度稳定,不再增加。 当浓度为5.0g/L时,产生的泡沫在30分钟内不会消失无患子皮,是一种特别适合制作洗发水的原料。 无患子表面活性剂与AES铵盐或K12铵盐或AOS复配后,复配体系具有不同程度的协同作用,尤其是与K12铵盐复配效果最佳,起泡性能最佳。
参考
1 中国常用中草药??色图, 贵州科学技术出版社, 371.
2 长尾昌敦,肿瘤细胞增殖抑制成分研究(14):无患子皮中的活性成分。 外国医学; 中药卷,2002(4):246-247。
3 lbrahim M、Khan AA、Tiwari SK 等。 无患子和大黄提取物对幽门螺杆菌的抗菌活性:体外和体内研究。 世界胃肠杂志,2006,14;7136-7142。
4 Tamura Y. 无患子果皮中皂苷的抗皮肤癣菌活性。 天然药物,2001,55:11-l6。
5 施建泽,刘光泰。 a-hederin 和 sapindoside B 对小鼠肝脏微粒体细胞色素 P-450 的影响。 药理学报, 1996, 17: 264-266.